Znanstvenici iz Teksasa otkrili su da bi kandesartan cileksetil, lijek koji se već koristi za liječenje visokog krvnog tlaka, mogao pomoći u uništavanju MRSA bakterije otporne na antibiotike.
Novi znanstveni podaci otkrivaju kako lijek koji se već desetljećima koristi za liječenje povišenog krvnog tlaka i zatajenja srca mogao imati neočekivanu ulogu u borbi protiv jedne od najopasnijih bakterijskih infekcija današnjice.
Riječ je o lijeku kandesartan cileksetilu, koji bi, prema istraživanju znanstvenika iz Houston Methodist Research Institutea u Teksasu, mogao pomoći u suzbijanju meticilin-rezistentnog Staphylococcus aureus (MRSA) – bakterije otporne na brojne antibiotike.
Obećavajući rezultati u laboratoriju i na životinjama
U dosadašnjim laboratorijskim i životinjskim modelima, piše ScienceAlert, istraživači su otkrili da kandesartan cileksetil djeluje tako da narušava staničnu membranu bakterije. Time ometa njezine ključne funkcije te u konačnici dovodi do njezina uništenja.
Lijek, koji se u istraživanjima često označava i kraticom CC, već je široko dostupan, jeftin i siguran u kliničkoj primjeni za kardiovaskularne bolesti, što ga čini posebno zanimljivim kandidatom za daljnji razvoj u borbi protiv MRSA-e, pod uvjetom da se učinci potvrde u kliničkim ispitivanjima na ljudima.
– Mislim da je CC jedno od najuzbudljivijih sredstava koje smo do sada pronašli – izjavio je za ScienceAlert Eleftherios Mylonakis, voditelj istraživanja i specijalist infektologije iz Houston Methodist Academic Institutea.
MRSA – sve veća prijetnja javnom zdravlju
MRSA je jedan od najčešćih rezistentnih patogena s kojima se liječnici susreću u praksi. Može uzrokovati infekcije kože, pluća, ali i ozbiljne infekcije krvotoka. Prema podacima američkog Centra za kontrolu i prevenciju bolesti (CDC), MRSA godišnje uzrokuje više od 70.000 teških infekcija i oko 9.000 smrtnih slučajeva samo u SAD-u.
Općenito, bakterije otporne na antibiotike predstavljaju rastuću globalnu prijetnju javnom zdravlju te su 2019. godine bile povezane s više od 1,27 milijuna smrti diljem svijeta. Unatoč tome, razvoj novih antibiotika ne prati rast problema, djelomično zbog nedovoljne financijske isplativosti. Kako objašnjava Mylonakis, farmaceutske tvrtke nemaju dovoljno snažan motiv za ulaganje u razvoj antibiotika.
– Tržište je potpuno poremećeno. Što je antibiotik učinkovitiji, to ga manje koristimo jer se bojimo razvoja rezistencije – istaknuo je.
Kako je otkriven potencijal kandesartana
U ranijoj fazi istraživanja znanstvenici su koristili model crva zaraženih MRSA bakterijom kako bi testirali više od 80.000 različitih spojeva. Samo nekoliko njih pomoglo je u preživljavanju infekcije, a kandesartan cileksetil bio je jedan od njih.
Daljnje analize uključivale su računalne simulacije, napredne slikovne tehnike te proučavanje genetskog materijala, lipida i drugih molekularnih komponenti bakterije. – Gradili smo sloj po sloj, korak po korak – pojasnio je dr. Nagendran Tharmalingam, prvi autor studije.
Istraživači su otkrili da lijek oštećuje bakterijsku membranu – ključnu strukturu koja štiti stanicu i regulira njezin sadržaj. Kandesartan cileksetil se veže na membranu, prodire u nju i narušava njezinu stabilnost, što dovodi do stvaranja „rupa” kroz koje izlazi sadržaj bakterijske stanice, a bakterija umire.
Dodatna prednost – djelovanje na „uspavane” bakterije
Jedan od važnih nalaza je i da lijek može djelovati na tzv. perzistentne MRSA bakterije, koje mogu ostati u tijelu u neaktivnom stanju i kasnije ponovno izazvati infekciju.
Osim toga, kombinacija kandesartan cileksetila s postojećim antibioticima, primjerice gentamicinom, pokazala je jači učinak pri nižim dozama nego kada se lijekovi koriste zasebno. U pokusima na miševima zabilježeno je značajno smanjenje bakterijskog opterećenja, što dodatno podupire potencijalnu primjenu u budućem liječenju ljudi.
Sljedeći koraci istraživanja
Znanstveni tim sada radi na razvoju sličnih spojeva, kemijskim modifikacijama kandesartan cileksetila s ciljem stvaranja još učinkovitijih varijanti s potencijalno manje nuspojava.
U planu je i suradnja s farmaceutskim ili biotehnološkim kompanijama kako bi se nastavila istraživanja i pokrenula klinička ispitivanja na ljudima.
– Naš cilj je prenijeti ovo otkriće iz laboratorija u kliničku praksu – poručuje Tharmalingam. Istraživanje je objavljeno u znanstvenom časopisu Nature Communications.
(Ordinacija.hr)




